近几十年来，广大的医药工作者，以数千年中草药的理论和实践为基础，结合当代药学理论和技术，辨病与辨证相结合，药学研究与医疗实践相结合，对分属近100个科的近3000种中草药进行了抗肿瘤筛选，
实验证实有效的中草药近200种，其中近半数已进行了较为系统的实验临床验证，研制开发了长春新碱、喜树碱、秋水仙碱等近40个抗癌新品种，也为更加合理的临床应用提供了依据。
基于中医关于肿瘤发生的病因理论和病机学说，抗肿瘤治疗使用的中草药一般分属于清热解毒类、活血化瘀类、利湿祛痰类、软坚散结类及扶正培本等类药物。其来源大多为植物性生药，也有昆虫动物药及金石矿物类药物。
据现代药理学研究，其治疗作用可分为二大类：
一类是细胞毒类药物，即对癌细胞具有杀伤作用，因其含有天然抗癌活性成分，通过直接抑制肿瘤细胞的生长，治疗癌症。
如：青黛与靛玉红、斑蝥与斑蝥素、马蔺子与马蔺子甲素、农吉利与农吉利甲素、冬凌草与冬凌草甲素、莪术与莪术醇、藤黄与藤黄酸等。因这类药物多数损伤正常组织或干扰机体的免疫功能，宜适当配伍综合应用。
第二类是具有免疫增强作用、生物反应调节剂样作用的药物，即通过调节脏腑气血阴阳的失衡，改善机体的病理生理状态，全面增加抗癌能力。
如：云芝、香菇、猪苓、茯苓、刺五加、红毛五加、木耳等所含的多糖类成分是一类免疫促进剂，携带特有的信息，易被遭受肿瘤细胞作用的细胞识别，增强机体对肿瘤的特异免疫功能，恢复受损的免疫机能。黄芪、人参、淫羊藿等药物及其复方类似于生物反应调节剂(BRMs)样作用，或称适应原样作用，通过作用于机体成对的调控物质，针对患者当时的状态，达到治病目的。
中国医学科学院肿瘤研究所从黄芪有效成分中筛选出F3，显示对癌症患者淋巴细胞功能有完全性免疫恢复作用，显示出可以逆转因环磷酰胺而造成的免疫抑制现象，本类药物能改善癌症患者生存能力和质量、提高药效、降低毒性、防止肿瘤复发、能间接消灭或转化癌细胞，也是肿瘤临床常用的一类药物。
常用抗癌中草药